2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类：中枢（CB1）、外周（CB2）和 GPR55，它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明，CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体，对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体，包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cannabinoid Receptor 亚型特异性产品:

Cannabinoid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-121827
    LH21 Antagonist 99.83%
    LH-21 是一种有效的体内中性大麻素 CB1 受体拮抗剂。LH-21 可以减少肥胖 Zucker 大鼠的食物摄入和体重增加。
    LH21
  • HY-152581
    CB2R antagonist 3 Antagonist 98.08%
    CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力，对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达，下调促炎细胞因子的表达。
    CB2R antagonist 3
  • HY-113689
    GAT211 Agonist 99.98%
    GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，pKb 为 7.26。GAT211 对 cAMP 和 β-arrestin2 的 EC50 分别为 260 nM，650 nM。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。
    GAT211
  • HY-117139
    NESS 0327 Antagonist 99.22%
    NESS 0327 是一种大麻素 cannabinoid 拮抗剂，对大麻素 CB1 受体具有高选择性。
    NESS 0327
  • HY-N2911
    Auriculasin 98.58%
    Auriculasin 是一种从 Limonium leptophyllum 植物中分离出的天然产物。Auriculasin 对大麻素受体1 (CB1) 具有活性，IC50 为 8.92 µM。
    Auriculasin
  • HY-10013A
    Taranabant racemate

    泰伦那班外消旋体

    		Antagonist 99.84%
    Taranabant racemate (MK-0364 racemate) 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂，来自专利 WO 2004048317 A1。
    Taranabant racemate
  • HY-12761
    A-836339 Agonist 99.84%
    A-836339是CB2受体选择性激动剂，对CB1受体作用基本无。
    A-836339
  • HY-145153
    S-777469 Agonist 98.83%
    S-777469 是一种选择性，具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂，Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递，从而产生止痒作用。
    S-777469
  • HY-W011051S1
    2-Arachidonoylglycerol-d5 Agonist ≥99.0%
    2-Arachidonoylglycerol-d5 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
    2-Arachidonoylglycerol-d<sub>5</sub>
  • HY-146134
    PGN36 Antagonist 99.74%
    PGN36 (Compound 18) 是一种选择性的大麻素 2 受体 (CB2R) 拮抗剂，Ki 值为 0.09 µM。
    PGN36
  • HY-W013788
    2-Palmitoylglycerol

    2-棕榈酸甘油

    		Agonist ≥99.0%
    2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物，是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
    2-Palmitoylglycerol
  • HY-135882
    OMDM-6 Agonist
    OMDM-6 是 VR1 (TRPV1) 受体 (EC50=75 nM) 和大麻素 1 型受体 (CB1) (Ki=3.2 μM) 的混合激动剂。OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取 (ACU)，Ki 为 7.0 μM。
    OMDM-6
  • HY-110050
    GP1a Agonist 99.66%
    GP1a 是大麻素受体 2 (CB2) 的有效激动剂。Gp1a 有利于皮肤伤口愈合。GP1a 抑制炎症和纤维发生，同时促进上皮再形成。
    GP1a
  • HY-135419
    CB2 modulator 1 Modulator 99.75%
    CB2 modulator 1 (compound 130) 是有效的 CB2 调节剂。CB2 modulator 1 具有针对免疫障碍，炎症，骨质疏松，肾缺血的潜力。
    CB2 modulator 1
  • HY-103333
    Arvanil ≥99.0%
    Arvanil 是香草素受体1 (VR1) 和大麻素 1 (CB1)的配体。Arvanil 可以抑制痉挛，是一种有效的神经保护剂。
    Arvanil
  • HY-14791
    Ibipinabant

    伊必那班

    		Antagonist
    Ibipinabant (SLV319) 是一种有效，选择性和具有口服活性的大麻素 CB1 受体 (cannabinoid CB1 receptor) 的拮抗剂，Ki 值为 7.8 nM。Ibipinabant 对 CB1 的选择性比对 CB2 (Ki=7943 nM) 的选择性高 1000 倍以上。Ibipinabant 可用于肥胖和糖尿病的研究。
    Ibipinabant
  • HY-113421
    Linoleoyl ethanolamide ≥98.0%
    Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
    Linoleoyl ethanolamide
  • HY-121541
    CB-25 99.02%
    CB-25 是 CB1 大麻素受体的配体，是部分激动剂。CB-25 增强福斯克林诱导的癌细胞中 cAMP 的形成，而对 Forskolin (HY-15371) 诱导的 hCB1-CHO 细胞无增强作用。
    CB-25
  • HY-118140
    ZCZ011 Modulator 99.43%
    ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合，并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。
    ZCZ011
  • HY-110047
    CB65 Agonist 98.94%
    CB65 是一种强效、高亲和力的 CB2 选择性激动剂，其 Ki 活性值为 3.3 nM。CB65 对 CB1 受体的Ki 数值 >1000 nM。
    CB65
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cannabinoid Receptor Isoform Comparison

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